Механизм действия анальгетиков
Механизм действия наркотических анальгетиков направлен на активизацию опиатных рецепторов, после чего наблюдается следующее действие:
- уменьшается ответное воздействие организма на боль;
- повышается стойкость организма к боли;
- снижается чувство страха, уменьшается эмоциональное возбуждение.
Механизм действия опиоидных анальгетиков — изменения со стороны ЦНС:
- Угнетение центральной нервной системы.
- Возбуждение ЦНС.
- Психические изменения.
Со стороны гладких мышц возникает спазм, что приводит к:
- замедлению перистальтики и запорам;
- спазм желчных протоков;
- спазм мочевого пузыря.
Промедол
Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.
Побочные действия:
- головокружение;
- диплопия;
- головные боли;
- тремор;
- судороги;
- непроизвольные сокращения мышц;
- сонливость;
- слабость;
- дезориентация;
- эйфория;
- галлюцинации;
- необычные или кошмарные сновидения;
- депрессия;
- беспокойство;
- заторможенность психомоторных реакций;
- звон в ушах.
- запор;
- тошнота;
- анорексия;
- рвота;
- спазм желчевыводящих путей;
- подавление дыхательного центра.
- аритмия;
- изменение артериального давления (в ту или иную сторону).
Показания к применению
Средство актуально для лечения и профилактики патологий органов пищеварения, мышечных спазмов в брюшной области, а также:
- спазматическое угнетение сосудов головного мозга;
- спазмы периферических капилляров, сосудов, вплоть до формирования устойчивого эндартериита;
- дискомфорт в почке, вызванный коликами, спастическими нарушениями;
- спазмирование мочевыводящих органов, путей.
Препарат рекомендуется для лечения синдрома раздраженного кишечника, для поддержки во время обострения желчекаменной болезни, холецистита. Продолжительность курса и дозировка рассчитывается, строго, по инструкции.
Фармакологические свойства
За основу использовались алкалоиды содержащиеся в опии. Начальное вещество актуально для расслабления, антиспазматической терапии. В результате:
- замедляется сокращение мышечных групп;
- оказывается сосудорасширяющее действие;
- значительно уменьшается общий тонус ЖКТ.
Химическая реакция: замедление ФДЭ, что активирует накопительные процессы, включая циклический аденозинмонофосфат -3, -5. Подобное явление расслабляет мышечную ткань, особенно, в спастическом состоянии, частично, блокируются сокращения гладкой мускулатуры.
Папаверин является препаратом направленного действия. Значительного влияния на центральную нервную систему не зафиксировано. Возможен кратковременный седативный эффект, только, при использовании высокой дозировки.
Лекарство можно использовать в домашних условиях. Введение — парентеральное. В результате формируются стабильные и устойчивые соединение с альбуминовыми структурами, в сыворотки крови.
Проникновение через биологические системы, барьеры: действующее вещество проходит через гистогематический барьер.
Метаболизм: происходит в печени.
Противопоказания
Папаверин не рекомендуется пациентам, страдающим такими заболеваниями:
- выраженная артериальная гипотензия;
- острые функциональные нарушения работы печени;
- проводимость сердечного ритма и AV;
- длительное использование пожилыми людьми, старше 75 лет. Возможна гипертермия;
- бронхо обструктивная симптоматика;
- нарушения механизма дыхания вплоть до полного угнетения;
- бессознательное состояние;
- парентеральное введение ингибиторов МО;
- глаукома различной этиологии.
При нарушении сердечного ритма, лекарство назначается, строго, по рекомендации кардиолога. Желательная дополнительная консультация терапевта, семейного врача.
Побочные эффекты
Независимо от продолжительности приема возможны осложнения и отклонения нормы, особенно, при бесконтрольной дозировке действующего вещества. Первый признак нарушений — аллергическая реакция, гиперемия в области введения.
Пациенты жаловались на постоянную сонливость, обильное выделение пота в состоянии покоя и сна. Возможно кратковременное головокружение, общая слабость, на фоне колик и спазматических явлений.
Наблюдается резкое уменьшение остроты зрения. Влияния лекарства на сумеречное восприятие не зафиксировано.
При длительном назначении, проявляется тошнота, сухость ротовой полости, слизистых оболочек носа. Зафиксирована склонность к быстрой потере веса, сопровождаемая обезвоживанием, хронической диареей.
На фоне общего желудочно-кишечного расстройства, меняются показатели печеночных проб, включая значительное повышение трансаминазы.
Пациенты, страдающие хроническими сердечно-сосудистыми нарушениями жалуются на усиление нежелательных эффектов. У здоровых людей наблюдается появление аритмии, синдрома трепетания желудочка, блокада сердечного ритма (полная или частичная). Возможны проявления тахикардии, асистолии, гипотензии артериального происхождения.
Лечение спастических и спазматических состояний желудочно кишечного тракта сопровождается воспалительными процессами. В результате повышается риск эозинофилии.
Фармакологические свойства
Папаверина гидрохлорид воздействует на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Благодаря миотропному действию, стабилизируется активность стенок внутренних органов. Отмечен сосудорасширяющий эффект по отношению к 12-и перстной кишке, тонкому кишечнику.
Большая начальная доза замедляет показатели проводимости и возбудимости сердечной мышцы. При длительной терапии, наблюдается седативный эффект. Четкого механизма воздействия на ЖКТ и ЦНС не выявлено. Степень седации не превышает норму, конкретной величины не зафиксировано.
Папаверина гидрохлорид распределяется в тканях, мышечных структурах, внутренних органах постепенно. Средство, полностью, проходит через гистогематический барьер. Средняя продолжительность выведения (полупериод) составляет 2 часа. У пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, срок продлевается до 24 часов.
Большая часть препарата метаболизируется в печени.
Основные метаболиты: фенольные соединения, до 60% от начальной дозировки вещества. Дополнительные метаболиты: конъюгаты, дополненные глюкороновой кислотой. Небольшая часть сохраняется в плазме крови в неизмененной форме.
Побочные эффекты
Папаверина гидрохлорид вызывает неоднозначные реакции, включая переменную головную боль, общую слабость, жалобы на плохой сон и засыпание. Нарушается острота зрения и восприятие изображения. Со стороны ЖКТ, возможны частые запоры и хроническая диарея, пересыхание внешних слизистых оболочек, в носу, ротовой полости, реже, нарушается естественная секреция мужского полового органа.
Лабораторные исследование выявили значительное изменение показателей трансаминазы, что свидетельствует о нарушении секреторных функций желудка и кишечника.
Пациенты, проходившие полный курс терапии, жаловались на продолжительную и кратковременную боль в области сердечной мышцы, что является симптоматикой тахикардии, синдрома трепетания желудочков.
В редких случаях, наблюдался полный коллапс сердечно-сосудистой системы. Данное явление актуально при использовании сверх большой дозировки. Подобные патологии провоцирует чересчур быстрое введение раствора внутривенным способом.
В единичных случаях возможна атрио вентрикулярная блокада, экстрасистолический синдром желудочков, полная, частичная фибрилляция. Наблюдается одиночные и массовые покраснения в верхней части тела, в области введения лекарства.
Аллергическая реакция, на препарат, выражается в форме зуда, обширной сыпи на верхней части туловища, лице, руках. Наблюдается излишняя потливость, независимо от эмоционального, физиологического состояния пациентам.
Во время интракавернозной процедуры, допускается формирование приапизма, сопровождаемого фиброзной индурацией члена.
Суфентанил
«Суфентанил» (Sufentanil) – это тиаминовый аналог фентанила, получаемый синтетическим путем. Он входит в класс фенилпиперидиновых опиоидов, свойства которых мало чем отличаются. Однако особенности химического строения обуславливают другую интенсивность клинических эффектов. Препарат применяют в качестве вспомогательного обезболивающего средства.
Побочные эффекты:
- Возможны угнетение дыхания.
- Ригидность мышц (в тч дыхательной мускулатуры).
- Миоклонические судороги.
- Брадикардия.
- Артериальная гипотония.
- Тошнота.
- Рвота.
- Головокружение
- Аллергические реакции.
В единичных случаях — угнетение дыхания в послеоперационном периоде.
Взаимодействие с другими лекарствами
Барбитураты и их производные усиливают действие активного компонента. Подобными свойствами обладает анальгин (метамизол), диклофенак в различной форме, дифенгидрамин, метаболиты димедрола.
Возможен яркий гипотензивный эффект, при одновременном использовании компонентов анти гипертензивной терапии, антидепрессантов, включая резерпин, хинидин, и другие средства трициклического происхождения.
Пациенты, страдающие синдромом Паркинсона испытывают дискомфорт при одновременном использовании действующего вещества и препаратов, содержащих леводопу. Снижается эффективность основного лекарства.
Интракавернозное введении лекарства и Алпростидила чревато приапизма. Стандартная дозировка Фентоламина усиливает эффект действующего вещества. Папаверин активнее проникает в пещеристое тело полового члена, нейтрализуя спазм и спастические эффекты.
Тонизирующий эффект лекарства, заметно, уменьшается при использовании антихолинэстеразных компонентов. Спазмолитические свойства лекарства снижаются при одновременном назначении сильных болеутоляющих средств, включая морфин.
Совместное использование возможно для замедления спазмогенной активности морфина и его производных. Для нейтрализации болевого синдрома и дискомфорта актуален промедол.
Конечный эффект лекарства зависит от продолжительности совместного использования и дозировки. Бесконтрольное использование, вместе, с фурадонином увеличивает риск развития гепатита.
Как возникает зависимость
Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.
При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.
При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.
